Cialis pour érection
Des études comparatives ont montré que pour la plupart des patients atteints de dysfonction érectile, le médicament le plus préféré est le tadalafil, ce qui est principalement dû à sa durée d'action beaucoup plus longue. Cette revue de 24-pharm.com/fr/ présente les données les plus récentes sur les études sur le tadalafil, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5, qui non seulement résout le problème des troubles érectiles, mais améliore également significativement la qualité de vie des patients dans leur ensemble.
La dysfonction érectile est caractérisée par une incapacité permanente à obtenir ou maintenir une érection suffisante pour un rapport sexuel. Elle se produit dans environ 50% des hommes entre les années 40 et 70. La prévalence augmente avec l'âge: 67% des hommes à 70 ans sont confrontés à ce problème qui a un impact significatif sur la qualité de vie.
Selon des études sur les questions des hommes vieillissants (Massachusetts Aging Study Homme - MMAS, 1994), la dysfonction érectile a été trouvée dans 52% des hommes âgés de 40 à 70 ans. À l'âge de 40-50 ans, le dysfonctionnement érectile est diagnostiqué chez 40% des hommes de 50-60 ans - près de la moitié des patients (48-57%), mais dans le groupe d'âge, ce trouble affecte 70% des hommes.
Selon E. Meuleman (2002), la dysfonction érectile est diagnostiquée chez 26 des 1000 hommes âgés de 40-69 ans.
Le mécanisme de l'érection
Lorsque la stimulation sexuelle, une activation du système nerveux parasympathique se produit. Remplissage du sang artériel du corps caverneux provoque une compression des veinules et bloquant l'écoulement de sang du pénis, après quoi il y a une érection.
Causes possibles de la dysfonction érectile
La dysfonction érectile peut être causée par un manque de vasodilatation due à une carence cGMP, le manque de sensibilité aux cGMP vasculaires, ainsi que l'absence de compression des veines du pénis en raison de la prolifération du tissu conjonctif, ou une combinaison de ces raisons.
On estime que 80% des cas d'urgence se posent en raison à une variété de causes organiques et 20% en raison de facteurs psychologiques, mais la combinaison de ces facteurs est très fréquente. Les causes peuvent être vasculaires, organiques, neurogènes, des troubles hormonaux, l'exposition au médicament, un traumatisme ou des maladies du pénis, l'insuffisance rénale, l'hémodialyse; la base du dysfonctionnement érectile psychogène peut être la dépression et l'anxiété.
Dans la plupart des cas, l'apparition de la dysfonction érectile est associée à des maladies cardio-vasculaires (hypertension, athérosclérose) et le diabète. Chaque quatrième cas du dysfonctionnement érectile est en quelque sorte lié à la prise de médicaments. Ces médicaments comprennent, en particulier des antihypertenseurs et un certain nombre de b-bloquants non sélectifs.
Qu'est-ce qui peut être utilisé pour traiter la dysfonction érectile?
La pharmacothérapie des troubles érectiles comprend l'utilisation d'inhibiteurs de la phosphodiestérase, des agents de divers groupes et injection intracaverneuse.
Les médicaments de différents groupes: yohimbine, la phentolamine, la dopamine (apomorphine), les inhibiteurs de l'absorption de la sérotonine (trazodone), les neuroleptiques, les androgènes (testostérone, Andriol) adaptogens (Pantocrinum, le ginseng) et d'autres. En général, l'efficacité des médicaments des différents groupes ne dépasse pas 30%, ce qui est un peu supérieur au placebo.
Les inhibiteurs de la PDE-5 sont l'un des traitements les plus efficaces
Les médicaments de première ligne dans le traitement de la dysfonction érectile sont les inhibiteurs de phosphodiestérase de type 5. Le mécanisme d'action de ces médicaments est associé à l'influence sur le contrôle de la concentration intracellulaire de guanosine monophosphate cyclique.
Sur le marché on a plusieurs médicaments à partir d'un groupe d'inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 - sildénafil, tadalafil, vardénafil et avanafil. Ces médicaments sont compétitifs.
Sélectivité de divers inhibiteurs de la PDE-5
La caractéristique la plus importante de différents types des inhibiteurs de phosphodiesterase est leur sélectivité d'action de l'enzyme de type actif. Celui-ci peut être évaluée en comparant la concentration de médicament qui déprime l'activité des différents types de phosphodiesterase à 50%. Sildénafil et le vardénafil ont une sélectivité similaire pour la phosphodiestérase de type 5, et à des concentrations physiologiques, ils peuvent également avoir un léger effet d'amortissement sur 1 et 6 types d'enzyme.
Cet effet sur le phosphodiestérase de type 6 explique la possibilité de troubles de la perception de la couleur lors de la réception de ces médicaments, et l'effet sur le phosphodiestérase de type 1 peut conduire à l'apparition d'effets secondaires du système cardio-vasculaire. L'affinité du tadalafil pour la phosphodiestérase de type 1 est moins prononcée. À ce jour, le rôle physiologique de PDE-11 n'a pas été déterminé. PDE-11 se trouve dans testiculaire, l'hypophyse et les myocytes cardiaques. Jusqu'à présent, le rôle de cette enzyme n'a pas été connu. Étude spéciale de 6 mois a confirmé l'absence d'effet de tadalafil sur la spermatogenèse.
Pratiquement tous les médicaments agissent en 30 minutes. Les trois médicaments ont des valeurs similaires de Tmax, qui sont comprises entre 0,25 et 2,0 heures. L'une des différences les plus notables entre les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 est que T1 / 2 du tadalafil est significativement plus élevé que celui des deux autres médicaments. Les raisons de cette différence peuvent être un ralentissement du métabolisme du médicament dans le foie et, éventuellement, d'autres facteurs inconnus à l'heure actuelle.
L'absorption du sildénafil et du vardénafil ralentit considérablement après la prise d'aliments gras. Au contraire, le tadalafil est absorbé plutôt lentement, et ce processus ne dépend pas de la consommation de nourriture et d'alcool. La durée d'action du tadalafil est de 36 heures, tandis que le vardénafil et le sildénafil durent jusqu'à 4-5 heures.
Avantages de l'utilisation de Cialis (tadalafil
Le tadalafil (nom commercial Cialis) a été approuvé pour une utilisation clinique en Europe en février 2003. Le tadalafil présente tous les avantages des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 et possède également un certain nombre de propriétés uniques.
En particulier, l'un des principaux avantages du tadalafil est considéré comme une longue demi-vie (17,5 heures), fournissant un effet prolongé du médicament (36 heures ou plus). Il existe des publications sur la prolongation de l'effet du tadalafil jusqu'à 48 heures, ce qui peut être particulièrement important pour les jeunes patients âgés de 30 à 50 ans, dont le niveau d'activité sexuelle est assez élevé. L'utilisation de tadalafil jusqu'à 4 fois par semaine fournit une concentration constante du médicament dans le corps, ce qui est suffisant pour effectuer l'activité sexuelle à tout moment sans la nécessité d'une planification préalable.
Caractéristiques de l'utilisation de Cialis
Le médicament est produit sous la forme de comprimés, dans les pays de l'UE, il est présent dans les doses de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg et 20 mg. Le tadalafil ne doit pas être pris plus d'une fois par jour et, comme indiqué précédemment, contrairement au sildénafil, les aliments gras et l'alcool n'affectent pas sa pharmacocinétique. Le tadalafil, comme les autres inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, ne peut être combiné à l'ingestion de nitrates. Avec des inhibiteurs de la PDE-5, la prise de nitrates est interdite, ce qui limite l'administration de ces médicaments chez les patients atteints d'une maladie coronarienne. De plus, par crainte de développer une hypotension, l'utilisation des inhibiteurs de la PDE de type 5 est limitée en association avec les adréno-bloquants, qui sont les moyens les plus populaires de traitement médicamenteux pour l'hypertrophie bénigne de la prostate. Ainsi, entre la réception de ces préparations on doit attendre pas moins de 6 heures.
Efficacité de Cialis/tadalafil
L'efficacité du tadalafil est très élevée. Le tadalafil à des doses de 2 à 100 mg a été étudié dans 16 essais cliniques impliquant 3 250 patients, y compris des patients atteints de la dysfonction érectile de sévérité variable (légère, modérée, sévère) et des étiologies différentes, d'âges différents (21 à 86 ans) et d'origine ethnique varié. La plupart des patients ont signalé la présence de la dysfonction érectile pendant au moins 1 an. 81% des patients ont noté une amélioration de la fonction érectile dans le traitement du tadalafil contre 35% des patients sous placebo. En outre, les patients atteints de dysfonction érectile de tous les degrés de gravité (86, 83 et 72% des patients pour la dysfonction érectile légère, modérée et sévère, comparativement à 45, 42 et 19%, avec placebo, respectivement) ont signalé une amélioration de la fonction érectile avec le tadalafil. Dans ces études, 75% des tentatives de rapports sexuels ont été réussies chez les patients recevant le tadalafil, comparativement à 32% chez les patients recevant le placebo.
Dans une étude contrôlée contre placebo, Saenz de Tejada et al. ont évalué l'efficacité et la sécurité du tadalafil, qui a été pris comme nécessaire avant les rapports sexuels par 216 hommes atteints de diabète de type 1 et 2 et ED. Ils ont conclu que chez les hommes atteints de diabète et la dysfonction érectile, le traitement avec le tadalafil améliore significativement la fonction érectile et est bien toléré.
Efficacité du tadalafil à différents moments après l'application
Compte tenu de la longue période d'action du tadalafil, son efficacité à différents moments de l'admission suscite intérêt également.
Ce problème a été étudié dans une analyse généralisée de 5 études randomisées, contrôlées contre placebo, en double aveugle, qui ont inclus 1112 patients au total. L'efficacité clinique du tadalafil a augmenté au cours des 4 premières heures après son administration et s'est maintenue à un niveau élevé pendant un jour et demi.
Les principaux effets secondaires du tadalafil sont les maux de tête (12-15%), la dyspepsie (7-8%) et les maux de dos (5-6%). Le tadalafil a été arrêté en raison du développement d'effets indésirables chez 1,6% des patients qui l'ont reçu à la dose de 10 mg et chez 3,2% des patients - à la dose de 20 mg.
L'efficacité du tadalafil dans les groupes de patients avec des troubles érectiles sévères est également élevée, atteignant 64% parmi les patients atteints de diabète sucré, et 41% parmi ceux qui ont subi une prostatectomie radicale.
Ainsi, l'efficacité clinique élevée du tadalafil ne fait aucun doute. Cependant, la présence sur le marché jusqu'à récemment de trois, et actuellement quatre médications différentes du groupe des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, rend le choix de la plus appropriée pour chaque patient individuel un problème réel. Nous notons immédiatement qu'il n'y a aucune preuve convaincante que l'une des préparations est significativement supérieure à d'autres. Selon les résultats de l'analyse généralisée, 75-90% des hommes ayant reçu divers inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 ont noté une amélioration de l'érection.
Résultats de l'étude sur l'utilisation du tadalafil et du sildénafil
Dans cette étude, Von Keitz et al., afin de résoudre le problème susmentionné des différences dans les recommandations d'admission entre le sildénafil et le tadalafil, ont appliqué une conception originale. 219 patients ont été divisés en quatre groupes. L'étude était randomisée, en double aveugle et croisée, c'est-à-dire que dans chaque groupe, les patients recevaient deux types de traitement. Dans les deux premiers groupes, les patients ont reçu du sildénafil et du tadalafil avec des recommandations appropriées, mais dans des séquences différentes. Dans le troisième et quatrième groupes, les patients ont reçu uniquement du tadalafil, mais les recommandations pour son utilisation dans un cas correspondaient à celles du sildénafil. Ainsi, les deux premiers groupes ont comparé l'effet des médicaments, et dans les troisième et quatrième - l'effet des recommandations.
Cette étude a montré que 73% des patients préféraient le tadalafil et seulement 27% - le sildénafil. En analysant le traitement des patients atteints de diabète sucré et d'hypertension, l'avantage du tadalafil était encore plus prononcé: il a été choisi par 87 et 79% des patients, respectivement.
Il a été démontré que le tadalafil augmente davantage la confiance des patients dans leur capacité à effectuer des rapports sexuels, la spontanéité de leur vie sexuelle et réduit également le degré d'anxiété après la prise du médicament. Dans le même temps, les deux tiers des patients, parlant de l'avantage principal du tadalafil, qui leur a fait choisir ce médicament particulier, ont mentionné la possibilité d'obtenir une érection après un temps considérable après la prise. Ce fait a créé chez les patients un sentiment du naturel de la vie sexuelle et a augmenté leur confiance en soi.
En ce qui concerne la raison principale pour laquelle la plupart des patients ont choisi le tadalafil, on s'attend tout à fait à cela - c'est une longue durée d'action. Selon Lee et al., l’effet à plus long terme a été la raison du choix du tadalafil dans 45% des cas. Dans 37% des cas, comme explication des préférences en faveur du tadalafil, les patients l'ont appelé plus efficace.
Les données présentées ci-dessus ont été confirmées dans une étude européenne ouverte à grande échelle (étude d'observation de la dysfonction érectile), qui comprenait 8047 hommes. Les participants à l'étude ont initialement reçu l'un des trois inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, le but de l'étude étant d'analyser les cas où des patients changeant un médicament de ce groupe à un autre pendant 6 mois d'observation. Dans le même temps, 89% des hommes ayant commencé le traitement par le tadalafil ont continué à le recevoir jusqu'à la fin de l'étude, tandis que parmi ceux recevant le sildénafil et le vardénafil, ce chiffre était de 63-64%.
Utilisation continue des inhibiteurs de la PDE-5
Il est intéressant de noter que de plus en plus de données semblent indiquer l'utilité de l'utilisation continue des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5. Il convient de noter que les propriétés pharmacodynamiques des médicaments de ce groupe sont significativement différentes et qu'une période d'action beaucoup plus longue du tadalafil a rendu ce médicament le plus préférable pour une utilisation continue. Ceci explique la prévalence des études sur l'utilisation à long terme des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 avec l'utilisation du tadalafil.
En conclusion, il convient de noter que malgré la même capacité d’inhiber la phosphodiestérase de type 5 et l'efficacité clinique globale, des différences dans la durée d'action, en interaction avec les aliments et l'alcool et d'autres caractéristiques, rendent certains médicaments plus appropriés dans certaines situations cliniques.
